Vorikonazol
Vorikonazol adalah obat antijamur yang digunakan untuk mengobati sejumlah infeksi jamur, termasuk aspergilosis, kandidiasis, koksidioidomikosis, histoplasmosis, penisiliosis, dan infeksi akibat jamur Scedosporium atau Fusarium. Obat ini dapat diminum atau digunakan melalui suntikan ke pembuluh darah.[2]
| |
|---|---|
| |
| Nama sistematis (IUPAC) | |
| (2R,3S)-2-(2,4-Difluorofenil)-3-(5-fluoropirimidin-4-il)-1-(1H-1,2,4-triazol-1-il)butan-2-ol | |
| Data klinis | |
| Nama dagang | Vfend, dll |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a605022 |
| Data lisensi | US Daily Med:pranala |
| Kat. kehamilan | B3(AU) |
| Status hukum | Harus dengan resep dokter (S4) (AU) ℞-only (CA) ℞-only (US) ℞ Preskripsi saja |
| Rute | Intravena, oral |
| Data farmakokinetik | |
| Bioavailabilitas | 96% (oral) |
| Ikatan protein | 58% |
| Metabolisme | Hati: CYP2C19 (keterlibatan signifikan), juga CYP2C9, CYP3A4 |
| Waktu paruh | Tergantung dosis |
| Ekskresi | Urin (80–83%)[1] |
| Pengenal | |
| Nomor CAS | 137234-62-9 
|
| Kode ATC | J02AC03 |
| PubChem | CID 71616 |
| DrugBank | DB00582 |
| ChemSpider | 64684
|
| UNII | JFU09I87TR
|
| KEGG | D00578
|
| ChEBI | CHEBI:10023
|
| ChEMBL | CHEMBL638
|
| Data kimia | |
| Rumus | C16H14F3N5O |
| |
Efek samping yang umum termasuk masalah penglihatan, mual, sakit perut, ruam, sakit kepala, dan melihat atau mendengar hal-hal yang tidak ada. Penggunaan selama kehamilan dapat membahayakan bayi. Obat ini termasuk dalam kelompok obat triazol. Ia bekerja dengan mempengaruhi metabolisme jamur dan membran sel jamur.[2]
Vorikonazol dipatenkan pada tahun 1990 dan disetujui untuk penggunaan medis di Amerika Serikat pada tahun 2002.[3][4] Obat ini ada dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia.[5]
Sejarah
suntingPfizer memasarkan obat ini dengan nama Vfend. Versi generik dari bentuk tablet vorikonazol diperkenalkan di Amerika Serikat pada tahun 2011 setelah Pfizer dan Mylan menyelesaikan litigasi berdasarkan Hatch-Waxman Act; versi generik dari bentuk suntikan diperkenalkan pada tahun 2012. Di Eropa, perlindungan paten berakhir pada tahun 2011 dan eksklusivitas administrasi pediatrik berakhir di Eropa pada tahun 2016.[6]
kegunaan dalam medis
suntingVorikonazol digunakan untuk mengobati aspergilosis invasif dan kandidiasis, serta infeksi jamur yang disebabkan oleh spesies Scedosporium dan Fusarium yang dapat terjadi pada pasien dengan sistem kekebalan yang lemah, termasuk orang yang menjalani transplantasi sumsum tulang alogenik (BMT), yang menderita kanker hematologi atau yang menjalani transplantasi organ.[7][8][9][10]
Obat ini juga digunakan untuk mencegah infeksi jamur pada orang yang menjalani BMT.[9][7]
Obat ini juga merupakan pengobatan yang direkomendasikan untuk infeksi jamur SSP yang ditularkan melalui suntikan epidural steroid yang terkontaminasi.[11]
Obat ini dapat diminum atau diberikan di ruang praktek dokter atau klinik melalui infus intravena.[7]
Kontraindikasi
suntingObat ini beracun bagi janin; dan wanita tidak boleh meminumnya ketika dalam keadaan hamil.[1]
Orang yang memiliki intoleransi herediter terhadap galaktosa, defisiensi Lapp laktase, atau malabsorpsi glukosa-galaktosa sebaiknya tidak menggunakan obat ini. Obat ini harus digunakan dengan hati-hati pada penderita aritmia atau QT panjang.[1]
Tidak diperlukan penyesuaian dosis pada gangguan ginjal atau usia lanjut, namun anak-anak tampaknya menghilangkan vorikonazol lebih cepat dibandingkan orang dewasa dan kadar obat mungkin memerlukan pemantauan.[12]
Efek samping
suntingLabelnya memuat beberapa peringatan tentang risiko reaksi di tempat suntikan, reaksi hipersensitivitas; kerusakan ginjal, hati, dan pankreas; masalah penglihatan; dan efek buruk pada kulit termasuk kerusakan akibat fototoksisitas, kanker kulit sel skuamosa, dan sindrom Stevens-Johnson; dalam penggunaan jangka panjang terdapat peringatan akan risiko fluorosis tulang dan periostitis terutama pada pasien usia lanjut.[13][1][14][7]
Selain itu, efek samping yang sangat umum terjadi pada lebih dari 10% orang, termasuk edema perifer, sakit kepala, kesulitan bernapas, diare, muntah, sakit perut, mual, ruam, dan demam.[7]
Efek samping yang umum, terjadi pada antara 1 dan 10% orang, termasuk infeksi sinus, rendahnya jumlah sel darah putih dan merah (agranulositosis, pansitopenia, trombositopenia, leukopenia, dan anemia), gula darah rendah, berkurangnya jumlah kalium dan natrium, depresi, halusinasi, kecemasan, insomnia, agitasi, kebingungan, kejang, pingsan, gemetar, lemah, kesemutan, mengantuk, pusing, pendarahan retina, detak jantung tidak teratur, detak jantung lambat atau cepat, tekanan darah rendah, peradangan pembuluh darah, sindrom gangguan pernapasan akut , edema paru, bibir meradang, wajah bengkak, sakit perut, sembelit, radang gusi, penyakit kuning, rambut rontok, kulit terkelupas, gatal, kulit merah, sakit punggung, nyeri dada, dan menggigil.[7]
Interaksi
suntingObai ini dimetabolisme oleh sitokrom P450 hati, vorikonazol berinteraksi dengan banyak obat.[1][7] Vorikonazol tidak boleh digunakan bersamaan dengan banyak obat (termasuk sirolimus, rifampisin, rifabutin, karbamazepin, quinidine, dan alkaloid ergot) dan penyesuaian dosis dan/atau pemantauan harus dilakukan bila diberikan bersamaan dengan obat lain (termasuk flukonazol, warfarin, siklosporin, takrolimus, omeprazol , dan fenitoin). Vorikonazol dapat diberikan dengan aman bersama simetidin, ranitidin, indinavir, antibiotik makrolida, mikofenolat, digoksin, dan prednisolon.[1]
Farmakologi
suntingFarmakokinetik
suntingVorikonazol diserap dengan baik secara oral dengan bioavailabilitas 96%, memungkinkan pasien untuk beralih antara pemberian intravena dan oral.[butuh rujukan]
Dalam budaya masyarakat
suntingMerek
suntingPada Juli 2017, obat ini dipasarkan dengan nama berikut di seluruh dunia: Cantex, Pinup, Vedilozin, Vfend, Vodask, Volric, Voramol, Voriconazol, Voriconazole, Voriconazolum, Voricostad, Vorikonazol, Voritek, Voriz, Vornal, dan Vosicaz.[15]
Referensi
sunting- ^ a b c d e f "Vfend- voriconazole tablet, film coated Vfend- voriconazole injection, powder, lyophilized, for solution Vfend- voriconazole powder, for suspension". DailyMed. 16 September 2020. Diakses tanggal 15 October 2020.
- ^ a b "Voriconazole". The American Society of Health-System Pharmacists. Diakses tanggal 8 December 2017.
- ^ Kendig EL, Wilmott RW, Chernick V (2012). Kendig and Chernick's Disorders of the Respiratory Tract in Children (dalam bahasa Inggris). Elsevier Health Sciences. hlm. 539. ISBN 978-1437719840.
- ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. hlm. 503. ISBN 9783527607495.
- ^ World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771
. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ "Vfend loses its paediatric protection" (PDF). IMS Health Generics Bulletin. 22 July 2016.
- ^ a b c d e f g "Vfend tablet and powder" (dalam bahasa Inggris). UK Electronic Medicines Compendium. January 2017. Diakses tanggal 30 July 2017.
- ^ Patterson TF, Thompson GR, Denning DW, Fishman JA, Hadley S, Herbrecht R, et al. (August 2016). "Practice Guidelines for the Diagnosis and Management of Aspergillosis: 2016 Update by the Infectious Diseases Society of America". Clinical Infectious Diseases. 63 (4): e1–e60. doi:10.1093/cid/ciw326. PMC 4967602 . PMID 27365388.
- ^ a b Omrani AS, Almaghrabi RS (December 2017). "Complications of hematopoietic stem transplantation: Fungal infections". Hematology/Oncology and Stem Cell Therapy. 10 (4): 239–244. doi:10.1016/j.hemonc.2017.05.013 . PMID 28636889.
- ^ Herbrecht R, Denning DW, Patterson TF, Bennett JE, Greene RE, Oestmann JW, et al. (August 2002). "Voriconazole versus amphotericin B for primary therapy of invasive aspergillosis". The New England Journal of Medicine. 347 (6): 408–415. doi:10.1056/NEJMoa020191. hdl:2066/185528 . PMID 12167683.
- ^ "Interim Treatment Guidance for Central Nervous System and Parameningeal Infections Associated with Injection of Contaminated Steroid Products". Centers for Disease Control and Prevention. Diakses tanggal 6 November 2016.
- ^ Smith J, Safdar N, Knasinski V, Simmons W, Bhavnani SM, Ambrose PG, Andes D (April 2006). "Voriconazole therapeutic drug monitoring". Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 50 (4): 1570–1572. doi:10.1128/AAC.50.4.1570-1572.2006. PMC 1426935 . PMID 16569888.
- ^ Stefan S, Altork N, Alzedaneen Y, Whitlatch H, Munir KM (1 September 2022). "Voriconazole-Induced Diffuse Periostitis". AACE Clinical Case Reports (dalam bahasa English). 8 (5): 191–193. doi:10.1016/j.aace.2022.05.001. PMC 9508586 Periksa nilai
|pmc=(bantuan). PMID 36189133 Periksa nilai|pmid=(bantuan). - ^ Guarascio AJ, Bhanot N, Min Z (September 2021). "Voriconazole-associated periostitis: Pathophysiology, risk factors, clinical manifestations, diagnosis, and management". World Journal of Transplantation. 11 (9): 356–371. doi:10.5500/wjt.v11.i9.356 . PMC 8465512 Periksa nilai
|pmc=(bantuan). PMID 34631468 Periksa nilai|pmid=(bantuan). - ^ "Voriconazole international brand names". Drugs.com. Diakses tanggal 30 July 2017.
Bacaan lebih lanjut
sunting- Dean L (December 2019). "Voriconazole Therapy and CYP2C19 Genotype". Dalam Pratt VM, McLeod HL, Rubinstein WS, et al. Medical Genetics Summaries. National Center for Biotechnology Information (NCBI). PMID 31886997.