Indinavir

senyawa kimia

Indinavir (IDV; merk dagang Crixivan, produksi Merck) adalah protease inhibitor yang digunakan sebagai komponen terapi antiretroviral yang sangat aktif untuk mengobati HIV/AIDS. Bentuknya berupa bubuk putih mudah larut, yang diberikan kepada penderita secara oral dan dikombinasikan dengan obat antivirus lainnya. Obat ini mencegah protease berfungsi secara normal. Akibatnya, virus HIV tidak dapat bereproduksi dan virus semakin berkurang. Indinavir yang dijual secara komersial adalah indinavir anhidrat, yang merupakan indinavir dengan amina tambahan hydroxyethyl tulang punggung (belakang). Dibuat dalam bentuk cepat larut dan bioavailabilitas oral, sehingga memudahkan pengguna untuk menerima asupan. Indinavir diproduksi secara sintetis yang bertujuan menghambat protease dalam virus HIV.[1]

Indinavir
Nama sistematis (IUPAC)
(2S)-1-[(2S,4R)-4-benzyl-2-hydroxy-4-{[(1S,2R)-2-hydroxy-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl]carbamoyl}butyl]-N-tert-butyl-4-(pyridin-3-ylmethyl)piperazine-2-carboxamide
Data klinis
Nama dagang Crixivan
AHFS/Drugs.com monograph
MedlinePlus a696028
Data lisensi EMA:pranalaUS FDA:link
Kat. kehamilan C(US)
Status hukum ?
Rute Oral
Data farmakokinetik
Bioavailabilitas ~65%
Ikatan protein 60%
Metabolisme Hepatik melalui CYP3A4
Waktu paruh 1.8 ± 0.4 jam
Pengenal
Nomor CAS 150378-17-9 YaY
Kode ATC J05AE02
PubChem CID 5362440
DrugBank DB00224
ChemSpider 4515036 YaY
UNII 9MG78X43ZT YaY
KEGG C07051 YaY
ChEBI CHEBI:44032 YaY
ChEMBL CHEMBL540914 N
NIAID ChemDB AIDSNO:005824
Data kimia
Rumus C36H47N5O4 
Massa mol. 613.79 g/mol
SMILES eMolecules & PubChem
  • InChI=1S/C36H47N5O4/c1-36(2,3)39-35(45)31-24-40(22-26-12-9-15-37-21-26)16-17-41(31)23-29(42)19-28(18-25-10-5-4-6-11-25)34(44)38-33-30-14-8-7-13-27(30)20-32(33)43/h4-15,21,28-29,31-33,42-43H,16-20,22-24H2,1-3H3,(H,38,44)(H,39,45)/t28-,29+,31+,32-,33+/m1/s1 YaY
    Key:CBVCZFGXHXORBI-PXQQMZJSSA-N YaY

Saat ini, Indinavir tidak direkomendasikan untuk digunakan dalam pengobatan HIV/AIDS karena efek sampingnya. Selain itu, karena adanya kontroversi dengan berbagai alasan mulai dari pengembangannya hingga penggunaannya. Indinavir dipatenkan pada tahun 1991 dan disetujui untuk penggunaan medis pada tahun 1996.[2]

Efek sampingSunting

Efek samping yang biasa terjadi setelah mengonsumsi Indinavir:

 
Struktur protease dan indinavir.

ReferensiSunting

  1. ^ Pubchem. "Indinavir". pubchem.ncbi.nlm.nih.gov (dalam bahasa Inggris). Diakses tanggal 2018-10-22. 
  2. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery (dalam bahasa Inggris). John Wiley & Sons. hlm. 509. ISBN 9783527607495. 
  3. ^ a b "Crixivan (Indinavir Sulfate): Side Effects, Interactions, Warning, Dosage & Uses". RxList (dalam bahasa Inggris). Diakses tanggal 2018-11-08. 
  4. ^ Capaldini L (August 1997). "Protease inhibitors' metabolic side effects: cholesterol, triglycerides, blood sugar, and "Crix belly." Interview with Lisa Capaldini, M.D. Interview by John S. James". AIDS Treatment News (277): 1–4. PMID 11364559. 
  5. ^ "Indinavir". livertox.nih.gov. Diakses tanggal 2018-10-21. 
  6. ^ MacGill M (July 24, 2018). "High bilirubin levels: Meaning, symptoms, and tests". Medical News Today. Diakses tanggal 2018-10-21. 
  7. ^ Eira M, Araujo M, Seguro AC (August 2006). "Urinary NO3 excretion and renal failure in indinavir-treated patients". Brazilian Journal of Medical and Biological Research = Revista Brasileira de Pesquisas Medicas e Biologicas. 39 (8): 1065–70. doi:10.1590/s0100-879x2006000800009. PMID 16906281. 
  8. ^ Shankar SS, Dubé MP, Gorski JC, Klaunig JE, Steinberg HO (November 2005). "Indinavir impairs endothelial function in healthy HIV-negative men". American Heart Journal. 150 (5): 933.e1–933.e7. doi:10.1016/j.ahj.2005.06.005. PMID 16290967.