Sulbaktam
Sulbaktam adalah inhibitor beta-laktamase. Obat ini diberikan dalam kombinasi dengan antibiotik beta-laktam untuk menghambat β-laktamase, enzim yang diproduksi oleh bakteri yang menghancurkan antibiotik.[1] Obat ini dipatenkan pada tahun 1977 dan disetujui untuk penggunaan medis pada tahun 1986.[2]
| |
|---|---|
| |
| Nama sistematis (IUPAC) | |
| (2S,5R)-3,3-Dimetil-7-okso-4-tia-1-azabisiklo[3.2.0]heptana-2-asam karboksilat 4,4-dioksida | |
| Data klinis | |
| AHFS/Drugs.com | International Drug Names |
| MedlinePlus | a693021 |
| Kat. kehamilan | ? |
| Status hukum | POM (UK) |
| Rute | Intravena, intramuskular |
| Data farmakokinetik | |
| Ikatan protein | 29% |
| Waktu paruh | 0,65–1,20 jam |
| Ekskresi | Terutama ginjal (41–66% dalam 8 jam) |
| Pengenal | |
| Nomor CAS | 68373-14-8 
|
| Kode ATC | J01CG01 |
| PubChem | CID 130313 |
| ChemSpider | 115306
|
| UNII | S4TF6I2330
|
| KEGG | D08533
|
| ChEBI | CHEBI:9321
|
| ChEMBL | CHEMBL403
|
| Data kimia | |
| Rumus | C8H11NO5S |
| SMILES | eMolecules & PubChem |
| |
| Data fisik | |
| Titik lebur | 148–151 °C (298–304 °F) |
Mekanisme kerja
suntingSulbaktam terutama digunakan sebagai penghambat bunuh diri β-laktamase, melindungi beta-laktam yang lebih kuat seperti ampisilin.[3] Sulbaktam sendiri mengandung cincin beta-laktam, dan memiliki aktivitas antibakteri yang lemah dengan menghambat protein pengikat penisilin (PBP) 1 dan 3, tetapi tidak menghambat 2.[4]
Kombinasi
suntingKombinasi ampisilin/sulbaktam tersedia di Amerika Serikat.[5]
Kombinasi sefoperazon/sulbaktam (Sulperazon) tersedia di banyak negara.[6]
Kombinasi sulbaktam/durlobaktam yang dikemas bersama telah disetujui untuk penggunaan medis di Amerika Serikat pada Mei 2023.[7]
Referensi
sunting- ^ Totir MA, Helfand MS, Carey MP, Sheri A, Buynak JD, Bonomo RA, Carey PR (August 2007). "Sulbactam forms only minimal amounts of irreversible acrylate-enzyme with SHV-1 beta-lactamase". Biochemistry. 46 (31): 8980–8987. doi:10.1021/bi7006146. PMC 2596720
. PMID 17630699.
- ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery (dalam bahasa Inggris). John Wiley & Sons. hlm. 492. ISBN 9783527607495.
- ^ Crass RL, Pai MP (February 2019). "Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of β-Lactamase Inhibitors". Pharmacotherapy. 39 (2): 182–195. doi:10.1002/phar.2210. PMID 30589457.
- ^ Penwell WF, Shapiro AB, Giacobbe RA, Gu RF, Gao N, Thresher J, et al. (March 2015). "Molecular mechanisms of sulbactam antibacterial activity and resistance determinants in Acinetobacter baumannii". Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 59 (3): 1680–1689. doi:10.1128/AAC.04808-14. PMC 4325763 . PMID 25561334.
- ^ "Unasyn- ampicillin sodium and sulbactam sodium injection, powder, for solution". DailyMed. U.S. National Library of Medicine. 29 March 2023. Diakses tanggal 25 May 2023.
- ^ "Sulperazon". drugs.com.
- ^ "FDA Approves New Treatment for Pneumonia Caused by Certain Difficult-to-Treat Bacteria". U.S. Food and Drug Administration (Siaran pers). 24 May 2023. Diakses tanggal 24 May 2023.
Bacaan lebih lanjut
sunting- Singh GS (January 2004). "Beta-lactams in the new millennium. Part-II: cephems, oxacephems, penams and sulbactam". Mini Reviews in Medicinal Chemistry. 4 (1): 93–109. doi:10.2174/1389557043487547. PMID 14754446.