Saquinavir

senyawa kimia

Saquinavir, dijual dengan merek dagang "Invirase" dan "Fortovase", adalah obat antiretroviral yang digunakan bersama dengan obat lain untuk mengobati atau mencegah penyakit HIV/AIDS.[1] Biasanya digunakan bersama dengan ritonavir atau lopinavir/ritonavir untuk meningkatkan efeknya.[1] Obat ini dikonsumsi secara oral.[1]

Saquinavir
Nama sistematis (IUPAC)
(2S)-N-[(2S,3R)-4-[(3S)-3-(tert-butylcarbamoyl)-decahydroisoquinolin-2-yl]-3-hydroxy-1-phenylbutan-2-yl]-2-(quinolin-2-ylformamido)butanediamide
Data klinis
Nama dagang Invirase, Fortovase
AHFS/Drugs.com monograph
MedlinePlus a696001
Data lisensi EMA:pranalaUS Daily Med:pranala
Kat. kehamilan B1(AU) B(US)
Status hukum ?
Data farmakokinetik
Ikatan protein 98%
Metabolisme Hepatik, oleh CYP3A4
Waktu paruh 9–15 jam
Ekskresi feses (81%) dan urin (3%)
Pengenal
Nomor CAS 127779-20-8 YaY
Kode ATC ?
PubChem CID 441243
Ligan IUPHAR 4813
DrugBank DB01232
ChemSpider 390016 YaY
UNII L3JE09KZ2F YaY
KEGG D00429 YaY
ChEMBL CHEMBL114 YaY
NIAID ChemDB AIDSNO:000640
Data kimia
Rumus C38H50N6O5 
Massa mol. 670.841 g/mol
  • InChI=1S/C38H50N6O5/c1-38(2,3)43-37(49)32-20-26-14-7-8-15-27(26)22-44(32)23-33(45)30(19-24-11-5-4-6-12-24)41-36(48)31(21-34(39)46)42-35(47)29-18-17-25-13-9-10-16-28(25)40-29/h4-6,9-13,16-18,26-27,30-33,45H,7-8,14-15,19-23H2,1-3H3,(H2,39,46)(H,41,48)(H,42,47)(H,43,49)/t26-,27+,30-,31-,32-,33+/m0/s1 YaY
    Key:QWAXKHKRTORLEM-UGJKXSETSA-N YaY

Efek samping yang umum termasuk mual, muntah, diare, dan merasa lelah.[1] Efek samping yang lebih serius termasuk masalah sindrom QT panjang, blok jantung (suatu kondisi medis berupa tersumbatnya aliran listrik yang menyuplai jantung), hiperlipidemia (kadar lipid atau lemak dalam darah meningkat tinggi atau tidak normal), dan masalah liver.[1] Saquinavir tampaknya aman untuk dikonsumsi dalam masa kehamilan.[1] Obat ini berada di kelas protease inhibitor dan dengan cara kerja menghalangi protesea HIV.[1]

Saquinavir dipatenkan pada tahun 1988 dan dijual pertama kali tahun 1995.[2][3] Pada 2015, Saquinavir tidak tersedia sebagai obat generik di Amerika Serikat dan harganya mahal.[4] Harga grosir di negara berkembang sekitar $. 4,50 untuk dosis per hari.[5]

ReferensiSunting

  1. ^ a b c d e f g "Saquinavir". The American Society of Health-System Pharmacists. Diarsipkan dari versi asli tanggal 2015-09-08. Diakses tanggal Sep 5, 2015. 
  2. ^ Minor, Lisa K. (2006). Handbook of Assay Development in Drug Discovery. Hoboken: CRC Press. hlm. 117. ISBN 9781420015706. Diarsipkan dari versi asli tanggal 2016-03-31. 
  3. ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (dalam bahasa Inggris). John Wiley & Sons. hlm. 509. ISBN 9783527607495. 
  4. ^ Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. hlm. 72. ISBN 9781284057560. 
  5. ^ "Saquinavir". International Drug Price Indicator Guide. Diakses tanggal 6 September 2015.