Nafazolin

senyawa kimia

Nafazolin adalah obat yang digunakan sebagai dekongestan, dan vasokonstriktor yang ditambahkan pada obat tetes mata untuk meredakan mata merah. Ia memiliki tindakan cepat dalam mengurangi pembengkakan bila diterapkan pada membran mukosa. Obat ini adalah agen simpatomimetik dengan aktivitas alfa adrenergik yang bekerja pada reseptor alfa di arteriol konjungtiva untuk menghasilkan penyempitan, sehingga mengurangi kemacetan. Obat ini dipatenkan pada tahun 1934 dan mulai digunakan secara medis pada tahun 1942.[1]

Nafazolin
Nama sistematis (IUPAC)
2-(naftalen-1-ilmetil)-4,5-dihidro-1H-imidazola
Data klinis
Nama dagang Clear Eyes, Cleari, Rohto, Insto
AHFS/Drugs.com monograph
Kat. kehamilan ?
Status hukum otc
Rute Pemberian mata & pemberian hidung
Pengenal
Nomor CAS 835-31-4 N
Kode ATC R01AA08 S01GA01
PubChem CID 4436
Ligan IUPHAR 5509
DrugBank DB06711
ChemSpider 4283 YaY
UNII H231GF11BV YaY
KEGG D08253 YaY
ChEMBL CHEMBL761 YaY
Data kimia
Rumus C14H14N2 
SMILES eMolecules & PubChem
  • InChI=1S/C14H14N2/c1-2-7-13-11(4-1)5-3-6-12(13)10-14-15-8-9-16-14/h1-7H,8-10H2,(H,15,16) YaY
    Key:CNIIGCLFLJGOGP-UHFFFAOYSA-N YaY

Kegunaan dalam Medis

sunting

Pemberian untuk Hidung

sunting

Sebagai dekongestan hidung.[2]

Pemberian Untuk Mata

sunting

Obat tetes mata (nama merek Clear Eyes, dan Cleari) mempersempit pembuluh darah yang bengkak (arteri oftalmikus, dan vena oftalmikus) untuk meredakan mata merah.[2]

Mata merah sementara dapat diobati dengan aman jika penyebab kemerahan sudah diketahui (misalnya vasodilatasi kornea akibat ganja).[3] Namun penggunaan terus menerus tidak disarankan tanpa mengetahui kondisi yang mendasarinya.

Efek Samping

sunting

Beberapa peringatan dan kontraindikasi yang berlaku untuk semua zat yang mengandung nafazolin yang ditujukan untuk penggunaan obat adalah:

  • Hipersensitivitas terhadap nafazolin
  • Penggunaan pada bayi dan anak-anak dapat menyebabkan depresi sistem saraf pusat, menyebabkan koma dan penurunan suhu tubuh secara nyata
  • Harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan penyakit kardiovaskular berat termasuk aritmia jantung dan pada pasien diabetes melitus, terutama yang memiliki kecenderungan ketoasidosis diabetik.
  • Kemungkinan adanya hubungan dengan strok telah dikemukakan.[4]

Pemberian pada Hidung

sunting
  • Penggunaan jangka panjang dapat menyebabkan rinitis medikamentosa, suatu kondisi hidung tersumbat kembali.

Pemberian pada Mata

sunting

Efek samping yang diketahui:[5][6]

  • Rasa menyengat
  • Rasa tidak nyaman
  • Iritasi
  • Penibgkatan mata merah
  • Penglihatan kabur
  • Midriasis
  • Keratitis belang-belang
  • Lakrimasi (mata berair)
  • Peningkatan tekanan intraokular

Kontraindikasi

sunting
  • Pasien yang memakai penghambat MAO dapat mengalami krisis hipertensi yang parah jika diberikan obat simpatomimetik seperti nafazolin HCl.
  • Interaksi obat dapat terjadi dengan anestesi yang membuat otot jantung peka terhadap simpatomimetik (misalnya siklopropana atau halotana dengan hati-hati)
  • Berhati-hatilah memakainya sebelum menggunakan fenilefrin.

Farmakologi

sunting

Nafazolin adalah campuran agonis reseptor adrenergik α1 dan α2.[2]

Bentuk nafazolin non-hidroklorida memiliki rumus kimia C14H14N2 dan massa molar 210,28 g/mol. Bentuk garam HCl memiliki massa molar 246,73 g/mol.

Penggunaan yang Dilarang

sunting

Nafazolin yang diberikan ke hidung atau mata telah disalahgunakan oleh pecandu heroin atau kokain.[7][8] Obat ini digunakan sebagai stimulan SSP dan vasokonstriktor untuk meningkatkan efek obat primer.[8]

Referensi

sunting
  1. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery (dalam bahasa Inggris). John Wiley & Sons. hlm. 552. ISBN 9783527607495. 
  2. ^ a b c Hosten LO, Snyder C (2020). "Over-the-Counter Ocular Decongestants in the United States - Mechanisms of Action and Clinical Utility for Management of Ocular Redness". Clinical Optometry. 12: 95–105. doi:10.2147/OPTO.S259398 . PMC 7399465 . PMID 32801982. 
  3. ^ Yazulla S (September 2008). "Endocannabinoids in the retina: from marijuana to neuroprotection". Progress in Retinal and Eye Research. 27 (5): 501–526. doi:10.1016/j.preteyeres.2008.07.002. PMC 2584875 . PMID 18725316. 
  4. ^ Zavala JA, Pereira ER, Zétola VH, Teive HA, Nóvak EM, Werneck LC (September 2004). "Hemorrhagic stroke after naphazoline exposition: case report". Arquivos de Neuro-Psiquiatria. 62 (3B): 889–891. doi:10.1590/S0004-282X2004000500030 . PMID 15476091. 
  5. ^ "Naphazoline - FDA prescribing information, side effects and uses". Drugs.com (dalam bahasa Inggris). 
  6. ^ "naphazoline ophthalmic (eye): Uses, Side Effects, Interactions, Pictures, Warnings & Dosing - WebMD". www.webmd.com (dalam bahasa Inggris). 
  7. ^ van Montfrans GA, van Steenwijk RP, Vyth A, Borst C (1981). "Intravenous naphazoline intoxication". Acta Medica Scandinavica. 209 (5): 429–430. doi:10.1111/j.0954-6820.1981.tb11622.x. PMID 7246278. 
  8. ^ a b "Naphazoline abuse". Reactions Weekly (dalam bahasa Inggris). 1815 (1): 251. 2020-08-01. doi:10.1007/s40278-020-81577-1. ISSN 1179-2051.