Macitentan

senyawa kimia

Macitentan (merk dagang Opsumit) adalah antagonis reseptor endotelin (ERA) yang dapat dimanfaatkan untuk menangani hipertensi paru.[1] Macitentan dapat menjadi antagonis terhadap dua subtipe reseptor endotelin (ET), yaitu reseptor enditelin tipe A dan reseptor enditelin tipe B.[1]

Macitentan
Nama sistematis (IUPAC)
N-[5-(4-Bromophenyl)-6-[2-[(5-bromo-2-pyrimidinyl)oxy]ethoxy]-4-pyrimidinyl]-N'-propylsulfamide
Data klinis
Nama dagang Opsumit
Data lisensi EMA:pranala
Kat. kehamilan X(US)
Status hukum -only (US)
Rute Oral
Data farmakokinetik
Metabolisme Hidrolisis, oksidasi (CYP3A4)
Ekskresi 2/3 urin, 1/3 feses
Pengenal
Nomor CAS 441798-33-0
Kode ATC C02KX04
PubChem CID 16004692
ChemSpider 13134960
KEGG D10135
ChEBI CHEBI:76607
Sinonim ACT-064992
Data kimia
Rumus C19H20Br2N6O4S 
SMILES eMolecules & PubChem
  • InChI=1S/C19H20Br2N6O4S/c1-2-7-26-32(28,29)27-17-16(13-3-5-14(20)6-4-13)18(25-12-24-17)30-8-9-31-19-22-10-15(21)11-23-19/h3-6,10-12,26H,2,7-9H2,1H3,(H,24,25,27)
    Key:JGCMEBMXRHSZKX-UHFFFAOYSA-N

Obat ini disetujui oleh Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat pada 13 Oktober 2013.[2]

Efek samping

sunting

Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat memperingatkan bahwa macitentan dapat memiliki efek beracun terhadap embrio. Di Amerika Serikat, obat ini hanya tersedia untuk wanita setelah melalui program strategi evaluasi dan mitigasi risiko.

Referensi

sunting
  1. ^ a b Hong IS, Coe HV, Catanzaro LM (April 2014). "Macitentan for the treatment of pulmonary arterial hypertension". The Annals of Pharmacotherapy. 48 (4): 538–47. doi:10.1177/1060028013518900. PMID 24458948. 
  2. ^ "Actelion receives us fda approval of Opsumit (macitentan) for the treatment of pulmonary arterial hypertension". Actelion. Diarsipkan dari versi asli tanggal 2013-10-23. Diakses tanggal 22 October 2013.