ACE inhibitor menghambat perubahan [[angiotensin I]] menjadi [[angiotensin II]], dimanayang mana angiotensin II adalah [[vasokonstriktor]] poten yang juga merangsang sekresi [[aldosteron]]. ACE inhibitor juga memblokmengeblok degradasi [[bradikinin]] dan merangsang sintesasintesis zat-zat yang menyebabkan [[vasodilatasi]], termasuk [[prostaglandin E2]] dan [[prostasiklin]]. Peningkatan bradikinin meningkatkan efek penurunan tekanan darah dari ACE inhibitor, tetapi juga bertanggung jawab terhadap efek samping [[batuk kering]] yang sering dijumpai pada penggunaan obat. ACE inhibitor secara efektif mencegah regresi [[hipertrofi ventrikel kiri]] dengan mengurangi perangsangan langsung oleh [[angiotensin II]] pada sel miokardial.
Pada pasien hipertensi, ACE inhibitor menurunkan tekanan darah dengan mekanisme:
