Agen hipolipidemia

Agen hipolipidemia, obat penurun kolesterol atau agen antihiperlipidemik, adalah kelompok obat-obatan yang digunakan dalam pengobatan lemak (lipid) tingkat tinggi, seperti kolesterol, dalam darah (hiperlipidemia). Mereka disebut obat penurun lipid. Atau obat yang menurunkan tingkat lipid dan lipoprotein dalam darah.

Kelas

Beberapa kelas obat hipolipidemik mungkin berbeda dalam dampaknya terhadap profil kolesterol dan efek samping. Sebagai contoh, beberapa dapat menurunkan "kolesterol jahat" lipoprotein densitas rendah (LDL) lebih dari yang lain, sementara yang lain mungkin lebih suka meningkatkan lipoprotein densitas tinggi (HDL), "kolesterol baik". Secara klinis, pilihan agen tergantung pada profil kolesterol pasien, risiko kardiovaskular, dan fungsi hati dan ginjal pasien, dievaluasi terhadap penyeimbangan risiko dan manfaat obat. Di Amerika Serikat, ini dipandu oleh pedoman berbasis bukti yang paling baru diperbarui pada tahun 2018 oleh American College of Cardiology & American Heart Association.

Membuktikan

Statin sangat cocok untuk menurunkan LDL, kolesterol dengan hubungan terkuat dengan penyakit pembuluh darah. Dalam penelitian yang menggunakan dosis standar, statin telah ditemukan menurunkan LDL-C sebesar 18% hingga 55%, tergantung pada statin spesifik yang digunakan. Ada risiko kerusakan otot yang parah (miopati dan rhabdomiolisis) dengan statin. Hiperkolesterolemia bukan merupakan faktor risiko kematian pada orang yang lebih tua dari 70 tahun dan risiko dari obat statin lebih meningkat setelah usia 85 tahun. Fibrat diindikasikan untuk hipertrigliseridemia. Fibrat biasanya menurunkan trigliserida sebesar 20% hingga 50%. Tingkat kolesterol baik HDL juga meningkat. Fibrat dapat menurunkan LDL, meskipun secara umum pada tingkat yang lebih rendah daripada statin. Mirip dengan statin, risiko kerusakan otot parah ada. Niasin, seperti halnya fibrat, juga cocok untuk menurunkan trigliserida hingga 20-50%. Ini juga dapat menurunkan LDL sebesar 5–25% dan meningkatkan HDL sebesar 15–35%. Niasin dapat menyebabkan hiperglikemia dan juga dapat menyebabkan kerusakan hati. Acipimox derivatif niacin juga dikaitkan dengan penurunan LDL yang rendah. Lecithin telah terbukti secara efektif menurunkan konsentrasi kolesterol sebesar 33%, menurunkan LDL sebesar 38% dan meningkatkan HDL sebesar 46%. Sequestrant asam empedu (resin, mis. Cholestyramine) sangat efektif untuk menurunkan LDL-C dengan mengasingkan asam empedu yang mengandung kolesterol yang dilepaskan ke dalam usus dan mencegah reabsorpsi mereka dari usus. Ini menurunkan LDL sebesar 15-30% dan meningkatkan HDL sebesar 3-5%, dengan sedikit efek pada trigliserida, tetapi dapat menyebabkan sedikit peningkatan. Sequestrant asam empedu dapat menyebabkan masalah pencernaan dan juga dapat mengurangi penyerapan obat-obatan lain dan vitamin dari usus. Ezetimibe adalah penghambat selektif penyerapan kolesterol makanan. Lomitapide adalah inhibitor transfer protein trigliserida mikrosomal. Fitosterol dapat ditemukan secara alami pada tanaman. Mirip dengan ezetimibe, pitosterol mengurangi penyerapan kolesterol dalam usus, sehingga mereka paling efektif bila dikonsumsi bersama makanan. Namun, mekanisme aksi mereka yang tepat berbeda dari ezetimibe. Suplemen omega-3 yang dikonsumsi dalam dosis tinggi dapat mengurangi kadar trigliserida. PCSK9 inhibitor antibodi monoklonal

Penelitian

Kelas investigasi agen hipolipidemik :

CETP inhibitor (transfer protein cholesteryl ester), 1 kandidat sedang dalam uji coba. Diharapkan bahwa obat-obatan ini terutama akan meningkatkan HDL sambil menurunkan LDL Squalene synthase inhibitor ApoA-1 Milano succinobucol (AGI-1067), antioksidan baru, gagal dalam percobaan fase-III. Apoprotein-B inhibitor mipomersen (disetujui oleh FDA pada 2013 hiperkolesterolemia keluarga homozigot.). Bempedoic acid, sebuah ATP citrate lyase inhibitor

Referensi

1. Alenghat, Francis J. ; Davis, Andrew M. (2019). "Management of Blood Cholesterol". JAMA. 321: 800. doi:10. 1001/jama.2019.0015. ISSN 0098-7484. PMID 30715135.
2. AMDA - The Society for Post-Acute and Long-Term Care Medicine (February 2014). "Ten Things Physicians and Patients Should Question", Choosing Wisely: an initiative of the ABIM Foundation, AMDA - The Society for Post-Acute and Long Term Care Medicine, retrieved 20 April 2015.
3. Wojcicki, J.; Pawlik, A.; Samochowiec, L.; Kaldo??Ska, M.; Mysliwiec, Z. (1995). "Phytotherapy Research. 9 (8): 597-599. doit:10. 1002/ptr.2650090814.
4. "Omega-3 Supplements: In Depth". NCCIH. 2009-07-01. Retrieved 2019-08-12.
5. Koren MJ, Scott R, Kim JB et al Lancet 2012; 380:1995-2006
6. Gugliano RP, Desain Nr, Kohli P et al Lancet 2012; 380:2007-17
7. Pollack, Andrew (29 January 2013) F.D.A. Approves Genetic Drug to Treat Rare Disease The New York Times, Retrieved 31 January 2013
8. Staff (29 January 2013) FDA approves new orphan drug Kynamro to treat inherited cholesterol disorder U.S. Foof and Drug Administration, Retrieved 31 January 2013

Lihat juga

• Kode ATC C10