Alopurinol
Alopurinol adalah obat yang digunakan terutama untuk mengobati kelebihan asam urat dalam darah dan komplikasinya, termasuk asam urat kronis.[1] Obat ini adalah inhibitor oksidase xantin dan diberikan secara oral.
| |
|---|---|
| |
| Nama sistematis (IUPAC) | |
| 1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4(2H)-one | |
| Data klinis | |
| Nama dagang | Zyloprim |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a682673 |
| Kat. kehamilan | C(USA) |
| Status hukum | POM (UK) ℞-only (US) |
| Rute | tablet (100, 300 mg) |
| Data farmakokinetik | |
| Bioavailabilitas | 78±20% |
| Ikatan protein | Diabaikan |
| Metabolisme | hati (80% oksipurinol, 10% allopurinol ribosida) |
| Waktu paruh | 2 h (oxypurinol 18-30 h) |
| Pengenal | |
| Nomor CAS | 315-30-0 
|
| Kode ATC | M04AA01 |
| PubChem | CID 2094 |
| Ligan IUPHAR | 6795 |
| DrugBank | DB00437 |
| ChemSpider | 2010
|
| UNII | 63CZ7GJN5I
|
| KEGG | D00224
|
| ChEBI | CHEBI:40279
|
| ChEMBL | CHEMBL1467
|
| Data kimia | |
| Rumus | C5H4N4O |
| Massa mol. | 136.112 g/mol |
| SMILES | eMolecules & PubChem |
| |
Obat ini termasuk dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia, daftar obat yang paling penting yang dibutuhkan dalam sistem kesehatan dasar.[2]
Penggunaan medis sunting
Gout sunting
Sindrom tumor lisis sunting
Penyakit radang usus sunting
Gangguan jiwa sunting
Penyakit kardiovaskular sunting
Interaksi obat sunting
Allopurinol dapat meningkatkan aktivitas atau waktu paruh dari obat berikut:[3]
Farmakologi sunting
Mekanisme aksi sunting
Farmakogenetika sunting
Sejarah sunting
Allopurinol pertama kali disintesis dan dilaporkan pada 1956 oleh Roland K. Robins (1926-1992), dalam pencarian agen antineoplastik.[4][5] Karena allopurinol menghambat pemecahan (katabolisme) obat tiopurin merkaptopurin, dan kemudian diuji oleh Wayne Rundles, bekerja sama dengan laboratorium Gertrude Elion di Wellcome Research Laboratories untuk melihat apakah itu dapat meningkatkan pengobatan leukemia limfoblastik akut dengan meningkatkan aksi merkaptopurin.[4] Namun, tidak ada peningkatan respons leukemia yang dicatat dengan terapi bersama merkaptopurin-allopurinol, sehingga pekerjaan itu beralih ke senyawa lain dan tim kemudian mulai menguji allopurinol sebagai terapi potensial untuk asam urat.[6] Allopurinol pertama kali dipasarkan sebagai pengobatan untuk asam urat pada1966.
Referensi sunting
- ^ Pacher, P.; Nivorozhkin, A; Szabó, C (2006).
- ^ "WHO Model List of EssentialMedicines" (PDF).
- ^ UK Electronic Medicines Compendium 300 mg Allopurinol tables Diarsipkan 2016-09-11 di Wayback Machine. Last updated April 7, 2016
- ^ a b Pacher, Pál; Nivorozhkin, Alex; Szabó, Csaba (2006-03). "Therapeutic effects of xanthine oxidase inhibitors: renaissance half a century after the discovery of allopurinol". Pharmacological Reviews. 58 (1): 87–114. doi:10.1124/pr.58.1.6. ISSN 0031-6997. PMC 2233605
. PMID 16507884.
- ^ Robins, Roland K. (1956-02). "Potential Purine Antagonists. I. Synthesis of Some 4,6-Substituted Pyrazolo [3,4-d] pyrimidines 1". Journal of the American Chemical Society (dalam bahasa Inggris). 78 (4): 784–790. doi:10.1021/ja01585a023. ISSN 0002-7863.
- ^ Elion, G. B. (1989-04-07). "The purine path to chemotherapy". Science (New York, N.Y.). 244 (4900): 41–47. doi:10.1126/science.2649979. ISSN 0036-8075. PMID 2649979.
Pranala luar sunting
- Zyloprim (informasi pasien)
- Allopurinol pathway pada PharmGKB
- Sangat Penting Pharmacogene ringkasan untuk HLA-B pada PharmGKB
- Pengertian Allopurinol Diarsipkan 2018-08-09 di Wayback Machine. (efek samping)